Приблизительно 43 % населения Земли инфицированы этой бактерией. Она способна провоцировать хроническое воспаление слизистой желудка, вызывать язвы и является значимым фактором риска развития рака желудка. Обычно лечение включает в себя применение антибиотика метронидазола. Однако H. pylori становится все более устойчивой к нему. В результате требуются все более высокие дозы и комбинации с другими антибиотиками.
Команда под руководством проф. Штефана А. Зибера, зав. кафедрой органической химии II в Школа природничих наук Технічного університету Мюнхена , подробно изучила механизмы действия антибиотика. Уже было известно, что метронидазол вызывает у бактерий так называемый «окислительный стресс», то есть химические реакции, которые повреждают клеточные компоненты. Исследователи обнаружили, что метронидазол дополнительно воздействует на два основных защитных белка H. pylori: фермент, который участвует в обезвреживании токсичных активных форм кислорода, а также белок, способствующий восстановлению поврежденных белков.
Авторы исследования поясняют: «Наши ключевые открытия послужили основой для создания химически незначительно измененных версий метронидазола, которые мы называем эфирными производными. Благодаря такой молекулярной оптимизации, лекарственное средство способно более прочно взаимодействовать с целевыми белками H. pylori становится менее устойчивой к окислительному стрессу и в лучшем случае погибает».
В лабораторных исследованиях было зафиксировано, что эффективность возросла в шестьдесят раз, если сравнивать с обычными штаммами H. pylori, кроме того, оно проявляет значительную активность против уже распространенных штаммов бактерий. При этом токсичность измененного соединения для клеток человека не оказалась повышенной.
В результате проведенных исследований на мышах ученым удалось полностью устранить инфекцию, спровоцированную бактерией Helicobacter pylori, благодаря новому соединению, которое применялось в минимальной концентрации, удалось добиться значительных результатов. При этом негативное воздействие на микрофлору кишечника у подопытных мышей было менее выраженным, чем при использовании традиционных методов лечения.
По словам профессора Стефана А. Зибера, созданный ими препарат демонстрирует значительный потенциал в снижении вероятности возникновения рака желудка. Тем не менее, для подтверждения этих данных необходимо проведение клинических испытаний с участием людей. В случае положительных результатов это станет важным достижением в области медицины опубликована в журнале Nature Microbiology.
[Фото: Freepik.com]