С помощью данного метода исследователи из кафедры органической химии химического факультета ННГУ им. Н.И. Лобачевского научились внедрять несколько аминометильных групп в состав биологически активных соединений, способных подавлять рост опухолевых клеток. Технология может повысить эффективность существующих противоопухолевых препаратов. Выход продукта 90% и чистота полученного вещества более 95% делают метод перспективным для использования в фармацевтической промышленности.
«Изучение биологической активности полученных нами соединений было активно проведено в 1980-е годы, однако их нестабильность и склонность к быстрому распаду, обусловленные химической структурой, препятствовали их практическому использованию. Для предотвращения распада молекулы в процессе синтеза мы применяли хлорид цинка в качестве катализатора. Благодаря высокому выходу и чистоте продукта, данная реакция может представлять интерес как для исследователей, так и для фармацевтической промышленности, – сообщил автор исследования, доцент кафедры органической химии химического факультета ННГУ Василий Отвагин.
Аминометильные группы способны выступать в роли фармакофорных фрагментов, повышающих эффективность противоопухолевых лекарственных средств. В составе сложных биологически активных соединений они оказывают влияние на их действенность. Разработанная нижегородскими учеными методика позволяет вносить такие новые фрагменты в уже существующие фармацевтические препараты.
«В настоящее время наш метод позволяет синтезировать и другие биологически активные соединения, включая ранее не идентифицированные. В частности, мы получаем вещества со сложными азотистыми гетероциклами, которые, возможно, обладают существенным биологическим эффектом. Кроме того, данная реакция обеспечивает одностадийное присоединение пептидов, предназначенных для воздействия на опухолевые клетки», – сообщила младший научный сотрудник кафедры органической химии химического факультета ННГУ Екатерина Кудряшова.
В работе над исследованиями были задействованы специалисты из кафедры органической химии химического факультета, НИИ химии и кафедры биофизики Института биологии и биомедицины Университета Лобачевского, а также из Института элементоорганических соединений имени А.Н. Несмеянова РАН.
Исследование проводилось в рамках проекта Российского научного фонда, целью которого было создание действенных способов синтеза фармакофорных групп с использованием легкодоступных иминиевых электрофилов. Полученные данные были обнародованы в зарубежном научном издании Organic Chemistry Frontiers.
Материалы и фотографии поступили из пресс-службы Нижегородского государственного университета им. Н.И. Лобачевского