Химиотерапия, оказывающая существенное воздействие на организм, зачастую требует внутривенного введения лекарственных средств. Однако такой способ доставки медикаментов может быть неудобным, недоступным для пациентов и сопряжен с определенными рисками. Специалисты из Соединенных Штатов Америки создали инновационную технологию, позволяющую трансформировать лекарства, предназначенные для внутривенного введения, в таблетированную форму.
Новейшие медицинские исследования демонстрируют, что в некоторых случаях добиться положительного результата можно с помощью неожиданных методов. Так, улучшить состояние зрения, связанное с возрастными изменениями, удалось благодаря блокировка одного из белков, а быстрее заживить воспаленную рану — активация конкретной молекулы ДНК.
Ученые из Стэнфордского университета в США разработали метод, позволяющий переводить внутривенные лекарственные средства, используемые в химиотерапии, в пероральную форму и повышать их эффективность при снижении дозировки. Ключом к этой возможности стала особая молекулярная «метка», которую можно добавить к молекулам практически любого препарата. Подробное описание новой технологии представлено в результатах исследования опубликовал научный журнал Nature Communications.
Для достижения терапевтического эффекта таблетке необходимо пройти ряд последовательных этапов. После приема препарата, он растворяется в желудке, освобождая молекулы активного вещества. Эти молекулы затем всасываются через стенки желудка или кишечника и поступают в кровь. Кровь доставляет молекулы лекарственного средства к органам, требующим лечения, после чего препарат проникает через клеточные мембраны и начинает оказывать свое действие.
Чем больше лекарственного вещества усваивается организмом и достигает кровотока, тем более заметным становится его действие и тем выше его биодоступность. Биодоступность обычно не превышает 20%, поскольку для ее достижения лекарственное средство должно обладать растворимостью как в водной среде, обеспечивающей высвобождение активного компонента в желудке, так и в жировой, необходимой для проникновения через клеточные мембраны. Учитывая несовместимость воды и масла, некоторые лекарственные формы, демонстрирующие низкую водную растворимость, вводятся непосредственно в кровоток для достижения желаемого эффекта и предотвращения необходимости применения высоких доз.
Новая статья представляет разработку молекулярного «маркера», который может быть присоединен к любому лекарственному препарату, обеспечивая его хорошую растворимость в воде и последующее выведение из организма после всасывания в стенках желудка или кишечника. Благодаря этому лекарство становится растворимым в воде пролекарство, после всасывания в кровь вещество трансформируется в лекарственную форму, растворимую в жирах.
«Это удивительно простое решение давней проблемы. Новая стратегия позволит значительно ускорить распространение большого количества лекарственных препаратов в медицинские учреждения. Миллионы пациентов по всему миру, которым показана химиотерапия, получат возможность проходить лечение на дому, избегая при этом применение стероидов и длительные внутривенные инфузии (метод медленного введения раствора вещества в кровь. — Прим. ред.», — рассказали авторы исследования.
«Новую технологию «Метку» протестировали на двух широко используемых лекарственных средствах для химиотерапии. Эффективность одного из них значительно возросла – с нуля до почти 100%, когда препарат принимали в таблетированной форме. При этом в эксперименте участвовали только мыши. В перспективе, при успешном прохождении клинических испытаний на людях, эта технология способна улучшить результаты лечения множества заболеваний и сократить расходы на терапию тяжелых недугов.