Изначально данное вещество выделяли из морских губок, однако теперь существует технология его синтеза в лабораторных условиях.
Галихондрин B – это название сложного органического соединения, которое было впервые обнаружено в 1986 году в морской губке определенного вида Halichondria okadai. Оно продемонстрировало эффективность в качестве противоопухолевого средства. В 1992 году был получен синтетический аналог этого соединения, который и сегодня применяется для лечения метастатического рака молочной железы. При этом, по сравнению с исходным веществом, он был значительно упрощен и, следовательно, не воспроизводил всех его характеристик.
И только в этом году группа исследователей, разработавшая упрощенную версию галихондрина B, сумела полностью воспроизвести природное противоопухолевое соединение в лаборатории.
В представленной работе ученые описали все стадии синтеза противоракового соединения. Получено 11,5 грамма вещества с чистотой 99,81%, и проведены исследования, позволяющие установить механизм его действия. Синтез включает более ста реакций, при этом выход продукта составил менее 1%. Это означает, что для получения 11,5 грамма целевого соединения ученым потребовалось свыше килограмма исходных материалов.
Синтез галихондрина B затруднен его сложной структурой, включающей 31 атом, каждый из которых связан уникальными радикалами. Для обеспечения активности и безопасности соединения, каждый атом должен занимать строго определенное положение. По сути, существует около четырех миллиардов возможных конфигураций, но лишь одна из них является правильной. Разработка этого сложного вещества стала возможной благодаря новым методам синтеза и оборудованию, которые ранее были недоступны.
Первое обнаружение этого соединения японскими учеными 33 года назад вызвало значительный резонанс в научном мире. Экспериментальные исследования показали, что даже небольшое количество вещества способно замедлять образование микротрубочек – структур, необходимых для деления клеток. Благодаря этому открытию был разработан препарат для лечения рака молочной железы, известный как эрибулин.
В ходе исследования ученые представили результаты экспериментов, выполненных в лабораторных условиях и на животных, которые раскрывают детализированный механизм действия молекулы. Исследователи установили, что галихондрин B способен уменьшить число фибробластов, ассоциированных с раком — составляющих микроокружения опухоли, которые могут играть роль в ее злокачественном перерождении.