В лаборатории медицинской химии и тонкого органического синтеза Первого МГМУ совместно с российской фармацевтической компанией «Фармасинтез» разрабатывают оригинальные таргетные препараты для преодоления развития лекарственной устойчивости к терапии и увеличения продолжительности жизни пациентов с онкологическими заболеваниями. В основе разработок – молекулы-ингибиторы BRD4 – белка, связанного с несколькими видами рака и могущего стать новой перспективной терапевтической мишенью при опухолях центральной нервной системы, раке молочной железы, желудка, пищевода и других.
Разрабатываемые лекарства помогут решить одну из главных проблем онкологии – развитие сопротивляемости организма к лечению, — отметил заведующий лабораторией медицинской химии и тонкого органического синтеза Института трансляционной медицины и биотехнологии Первого МГМУ Владимир Трухан. Лекарства основаны на таргетном воздействии на новые метаболические пути, в том числе включающие рецепторы белка BRD4 (Bromodomain-containing protein 4). На сегодняшний день ингибирование BRD4 – одно из самых перспективных направлений в области биомедицинских исследований и терапии. Особенно для лечения онкологии и других заболеваний, связанных с нарушением регуляции генов.
«BRD4 – белок, регулирующий транскрипцию генов, участвующих в делении и выживании клеток, – рассказал Владимир Трухан. – Его деятельность связана с патогенезом многих болезней, включая рак. подавление активности этого белка снижает активность онкогенов и восстанавливает нормальный цикл клеточного размножения. Ингибиторы BRD4 могут быть особенно эффективны при сочетании с химиотерапией или иммунотерапией. Это поможет уменьшить побочные эффекты терапии и повысить качество и продолжительность жизни пациентов».
В лаборатории для создания новых молекул-ингибиторов с высокой селективностью и активностью применяют современные технологии: высокопроизводительный скрининг, структурную биологию и компьютерное моделирование.
Разработчики обнаружили молекулы-кандидаты для лекарства, показавшие эффективность in vitro. Для определения лидера готовятся скрининговые исследования нескольких кандидатов на животных моделях с целью изучения эффективности и безопасности. При подтверждении эффективности лидера на животных его можно будет использовать для разработки оригинального препарата против сложных форм рака.
Управление по связям с общественностью Сеченовского Университета предоставило информацию.
Источник фото: ru.123rf.com